Einfach zugängliche biologische Flüssigkeiten (Blut, Plasma, Blutzellen, Liquor, Urin, etc.) spiegeln in aller Regel nicht die Arzneistoff-Konzentrationen an ihrem Wirkort oder im Zielgewebe wider. Um im Zielgewebe (humane Gewebe nach chirurgischen Eingriffen, Tumore, Gewebe aus Tier-Studien) neben Konzentration auch Verteilung bestimmen zu können, werden neben LC-MS/MS-Analysen Methoden zur massenspektrometrischen Oberflächenanalyse herangezogen. Dazu zählen Techniken wie DESI (Direct Electrospray Ionisation) und MALDI (Matrix Assisted Laser Desorption Ionisation), die mit hochauflösender Tandem-Massenspektrometrie (QToF) gekoppelt werden, um im Idealfall Abbildungen der Arzneistoffverteilung im Zielgewebe zu ermöglichen (Massenspektrometrisches Imaging).